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Indicado como un add-on o medicación oral profiláctica en el tratamiento crónico de niños asmáticos atópicos leves. También se utiliza como automedicación para el alivio temporal de la picazón de los ojos debido a la conjuntivitis alérgica (oftálmica). El ketotifeno es un antagonista de la histamina no competitivo de acción rápida. Inhibe la liberación de mediadores de los mastocitos. Es un fármaco antiasmático no broncodilatadores (cuando se toma por vía oral). Mecanismo de acción Ketotifeno es un antagonista de la histamina no competitivo (H1-receptor) relativamente selectivo y estabilizador de los mastocitos. Ketotifeno inhibe la liberación de mediadores de los mastocitos intervienen en las reacciones de hipersensibilidad. quimiotaxis disminuido y la activación de eosinófilos también se han demostrado. Ketotifeno también inhibe la cAMP fosfodiesterasa. Propiedades de ketotifeno que pueden contribuir a su actividad antialérgica y su capacidad de afectar a la patología subyacente del asma incluyen la inhibición del desarrollo de las vías respiratorias hiper-reactividad asociada con la activación de las plaquetas por PAF (factor activador de plaquetas), la inhibición de la acumulación inducida por PAF de eosinófilos y plaquetas en las vías respiratorias, la supresión de la imprimación de eosinófilos por las citoquinas recombinantes humanos y antagonismo de la broncoconstricción debido a los leucotrienos. Ketotifeno inhibe de la liberación de mediadores alérgicos tales como histamina, leucotrienos C4 y D4 (SRS-A) y PAF. objetivos Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones antagonista Función general: la actividad del receptor de histamina función específica: En los tejidos periféricos, la subclase H1 de los receptores de histamina media la contracción de los músculos lisos, aumento de la permeabilidad capilar debido a la contracción de las vénulas terminales, y la liberación de catecolaminas a partir de médula suprarrenal, así como la mediación de la neurotransmisión en el sistema nervioso central. Gen Nombre: HRH1 Uniprot ID: P35367 Peso molecular: 55783,61 Da referencias Mita H, Shida T: Comparación de las actividades anti-alérgicas de los antagonistas de los receptores de histamina H1 epinastina, ketotifeno y oxatomida en los leucocitos humanos. Arzneimittelforschung. 1995 Ene; 45 (1): 36-40. 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Allergol Immunopathol (Madr). 1990 Jul-Aug; 18 (4): 197-201. [PubMed: 1702263] Huang Z, Liu S, Zhang L, M Salem, Greig GM, Chan CC, Natsumeda Y, Noguchi K: la inhibición preferencial de la fosfodiesterasa 4 humana por ibudilast. Life Sci. 2006 Mayo 1; 78 (23): 2663-8. Epub 2005 noviembre 28. [PubMed: 16313925] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones inhibidor Función general: Función La unión específica de iones metálicos: hidroliza el segundo mensajero AMPc, que es un regulador clave de muchos procesos fisiológicos importantes. Pueden estar implicados en la mediación de los efectos del sistema nervioso central de los agentes terapéuticos que van desde los antidepresivos a los agentes antiasmáticos y antiinflamatorios. Gen Nombre: PDE4B Uniprot ID: Q07343 Peso molecular: 83.342,695 Da referencias Castillo JG, Gamboa PM, Garcia BE, Oehling A: Efecto de ketotifeno sobre la actividad de la fosfodiesterasa de individuos asmáticos. Allergol Immunopathol (Madr). 1990 Jul-Aug; 18 (4): 197-201. [PubMed: 1702263] Huang Z, Liu S, Zhang L, M Salem, Greig GM, Chan CC, Natsumeda Y, Noguchi K: la inhibición preferencial de la fosfodiesterasa 4 humana por ibudilast. Life Sci. 2006 Mayo 1; 78 (23): 2663-8. Epub 2005 noviembre 28. [PubMed: 16313925] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones inhibidor Función general: ubiquitina función específica de unión a proteína ligasa: hidroliza el segundo mensajero AMPc, que es un regulador clave de muchos procesos fisiológicos importantes. Gen Nombre: PDE4D Uniprot ID: Q08499 Peso molecular: 91.114,1 Da referencias Castillo JG, Gamboa PM, Garcia BE, Oehling A: Efecto de ketotifeno sobre la actividad de la fosfodiesterasa de individuos asmáticos. Allergol Immunopathol (Madr). 1990 Jul-Aug; 18 (4): 197-201. 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Epub 2005 noviembre 28. [PubMed: 16313925] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones inhibidor Función general: Función La unión específica de iones metálicos: hidroliza el segundo mensajero AMPc, que es un regulador clave de muchos procesos fisiológicos importantes. Puede tener un papel en la transducción de la señal muscular. Gen Nombre: PDE7A Uniprot ID: Q13946 Peso molecular: 55.504,475 Da referencias Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay? Nat Rev Drogas Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones inhibidor Función general: Función La unión específica de iones metálicos: hidroliza el segundo mensajero AMPc, que es un regulador clave de muchos procesos fisiológicos importantes. Pueden estar implicados en el control de la actividad neuronal de cAMP mediada por cAMP y el metabolismo en el cerebro. Gen: PDE7B Uniprot ID: Q9NP56 Peso molecular: 51.834,855 Da referencias Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay? Nat Rev Drogas Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones inhibidor Función general: Función La unión específica de iones metálicos: hidroliza el segundo mensajero AMPc, que es un regulador clave de muchos procesos fisiológicos importantes. Pueden estar implicados en el mantenimiento de los niveles basales del nucleótido cíclico y / o en la regulación de cAMP desarrollo de células germinales. Gen: PDE8A Uniprot ID: O60658 Peso molecular: 93303,05 Da referencias Castillo JG, Gamboa PM, Garcia BE, Oehling A: Efecto de ketotifeno sobre la actividad de la fosfodiesterasa de individuos asmáticos. Allergol Immunopathol (Madr). 1990 Jul-Aug; 18 (4): 197-201. [PubMed: 1702263] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones inhibidor Función general: Función La unión específica de iones metálicos: hidroliza el segundo mensajero AMPc, que es un regulador clave de muchos procesos fisiológicos importantes. Puede estar implicado en la señalización específica en la glándula tiroides. Gen: PDE8B Uniprot ID: O95263 Peso molecular: 98.977,9 Da referencias Castillo JG, Gamboa PM, Garcia BE, Oehling A: Efecto de ketotifeno sobre la actividad de la fosfodiesterasa de individuos asmáticos. Allergol Immunopathol (Madr). 1990 Jul-Aug; 18 (4): 197-201. [PubMed: 1702263] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: fosfogluconato deshidrogenasa (descarboxilación) actividad de la función específica: cataliza la descarboxilación oxidativa de 6-fosfogluconato a ribulosa 5-fosfato y CO (2), con la reducción concomitante de NADP a NADPH. Gen Nombre: PGD Uniprot ID: P52209 Peso molecular: 53139,56 Da referencias Akkemik E, H Budak, Ciftci M: Efectos de algunas drogas en eritrocitos humanos 6-fosfogluconato deshidrogenasa: un estudio in vitro. J Enzyme Inhib Med Chem. 2010 Aug; 25 (4): 476-9. doi: 10.3109 / 14756360903257900. 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